استرادیول والرات یک استروژن صناعی است که پس از مصرف، به سرعت به استرادیول تبدیل می‌شود. استرادیول، استروژن اصلی و قوی‌ترین استروژن تولید شده توسط تخمدان در بدن انسان است. این دارو به طور عمده برای جایگزینی استروژن در شرایط کمبود یا عدم وجود آن استفاده می‌شود.موارد مصرف تأیید شده موارد مصرف زیر برای استرادیول والرات توسط نهادهای نظارتی بین‌المللی تأیید شده‌اند و کاربرد بالینی گسترده‌ای دارند:۱. درمان علائم وازوموتور (گرگرفتگی) ناشی از یائسگیتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: این دارو برای کاهش و مدیریت علائم وازوموتور متوسط تا شدید، که معمولاً به صورت گرگرفتگی (Hot Flashes) و تعریق شبانه بروز می‌کنند، تجویز می‌شود. مکانیسم عمل: استرادیول با جایگزینی استروژن‌های طبیعی که سطح آن‌ها در دوران یائسگی کاهش یافته است، به تثبیت مرکز تنظیم حرارت در هیپوتالاموس کمک می‌کند و فراوانی و شدت گرگرفتگی‌ها را کاهش می‌دهد. نکات بالینی: درمان جایگزینی استروژن (ET) باید با پایین‌ترین دوز مؤثر و برای کوتاه‌ترین زمان ممکن جهت دستیابی به اهداف درمانی انجام شود. در زنانی که رحم دارند، استروژن‌درمانی تنها باید همراه با پروژسترون (درمان جایگزینی هورمونی یا HRT) صورت گیرد تا خطر هیپرپلازی و سرطان آندومتر کاهش یابد.۲. درمان آتروفی واژن و فرج ناشی از یائسگیتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: مدیریت علائمی مانند خشکی واژن، دیسپارونی (رابطه جنسی دردناک)، سوزش و خارش ناشی از کاهش استروژن. مکانیسم عمل: استرادیول باعث افزایش خون‌رسانی، ضخامت اپیتلیوم واژن و بهبود ترشحات می‌شود. نکات بالینی: اگرچه برای آتروفی موضعی واژن، فرم‌های موضعی استروژن ارجح هستند، اما استرادیول والرات خوراکی نیز در صورت وجود همزمان علائم وازوموتور یا نیاز به درمان سیستمیک تجویز می‌شود.۳. پیشگیری از پوکی استخوان پس از یائسگیتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: کاهش خطر شکستگی‌های ناشی از پوکی استخوان در زنانی که در معرض خطر بالا قرار دارند و سایر درمان‌های غیر استروژنی برای آن‌ها مناسب نیست. مکانیسم عمل: استروژن با کاهش فعالیت استئوکلاست‌ها (سلول‌های تجزیه‌کننده استخوان) و حفظ تراکم مواد معدنی استخوان (BMD) عمل می‌کند. نکات بالینی: این مورد مصرف معمولاً برای زنانی در نظر گرفته می‌شود که در عین حال به دلیل علائم شدید وازوموتور نیز نیاز به درمان استروژنی دارند، زیرا ریسک‌های قلبی عروقی و سرطان سینه مرتبط با درمان استروژنی، استفاده از آن را به عنوان خط اول پیشگیری از پوکی استخوان محدود می‌کند.۴. درمان هیپوگنادیسم زنانتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: جایگزینی استروژن در زنانی که به دلیل نارسایی تخمدان اولیه یا سایر علل، دچار کمبود شدید استروژن هستند (مانند سندرم ترنر، آمنوره اولیه یا ثانویه). مکانیسم عمل: این درمان، تکامل صفات جنسی ثانویه (مانند رشد سینه‌ها) را تحریک کرده و چرخه قاعدگی را برقرار می‌سازد. نکات بالینی: در این مورد، درمان معمولاً در دوزهای پایین شروع می‌شود و به تدریج افزایش می‌یابد تا شبیه بلوغ طبیعی شود. این درمان اغلب طولانی‌مدت و حیاتی است.موارد مصرف خارج از برچسباستفاده از استرادیول والرات در موارد زیر در برخی منابع بین‌المللی و بالینی گزارش شده است، هرچند ممکن است به طور رسمی تأیید نشده باشد:۱. درمان تأخیری بلوغ در دخترانتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: تحریک شروع بلوغ در دخترانی که فاقد تکامل صفات جنسی ثانویه هستند. مکانیسم عمل: تجویز دوزهای کم استرادیول برای تقلید از افزایش اولیه سطح استروژن در بلوغ طبیعی صورت می‌گیرد. نکات بالینی: درمان با دوزهای بسیار پایین استرادیول والرات (معمولاً ۱ تا ۲ میکروگرم در روز) شروع می‌شود و به تدریج افزایش می‌یابد. هدف این است که بلوغ آهسته و شبیه به فیزیولوژی نرمال پیش رود تا بسته شدن زودرس صفحات رشد استخوانی و کوتاهی قد جلوگیری شود.۲. در بخشی از درمان ناباروری در فناوری‌های کمک باروری (ART)توضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: در چرخه‌های درمان کمک باروری (مانند لقاح آزمایشگاهی یا IVF)، استرادیول والرات برای آماده‌سازی آندومتر (دیواره رحم) برای لانه‌گزینی جنین (در چرخه‌های انتقال جنین منجمد یا چرخه‌های اهدایی تخمک) استفاده می‌شود. مکانیسم عمل: اطمینان از ضخامت و کیفیت مناسب پوشش داخلی رحم (آندومتر) برای پذیرش جنین. نکات بالینی: دارو معمولاً در فاز فولیکولار سیکل مصنوعی تجویز می‌شود و اغلب با پروژسترون (شروع شده در فاز لوتئال) ترکیب می‌گردد تا آندومتر به طور کامل آماده شود.۳. کنترل خونریزی رحمی غیرطبیعیتوضیحات کاربردی و بالینی: هدف درمان: در موارد خاص خونریزی‌های غیرطبیعی رحم که ناشی از کمبود استروژن و آتروفی آندومتر است، می‌تواند برای توقف حاد خونریزی استفاده شود. مکانیسم عمل: استروژن باعث بازسازی سریع و تثبیت آندومتر می‌شود. نکات بالینی: این روش یک درمان اورژانسی محسوب می‌شود و پس از کنترل خونریزی، نیاز به تشخیص علت زمینه‌ای خونریزی و درمان طولانی‌مدت مناسب دارد.

موارد مصرف تأیید شده رالوکسیفنرالوکسیفن یک تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) است که اثرات آگونیستی (تحریک‌کنندگی) در استخوان و اثرات

کنتراسپتیو ال دی یا low dose دوز حداقل:  اين دارو عمدتاً به منظور جلوگيري از بارداري به كار مي رود، ولي براي پيشگيري از بروز سرطان تخمدان يا آندومتر، كاهش كيست هاي تخمداني، بيماري خوش خيم فيبروكيستيك پستان، منظم ساختم دوره قاعدگي، كاهش حجم خون قاعدگي، كاهش فشارهاي روحي قبل از قاعدگي و كاهش تعداد دفعات قاعدگي دردناك نيز مفيد است.