بوپرنورفین یک آگونیست نسبی گیرنده مو (μ-opioid) است. این دارو با اتصال به گیرنده‌های اوپیوئیدی می‌تواند علائم ترک و میل شدید به مصرف مواد افیونی را کاهش دهد، در حالی که اثر آن نسبت به بسیاری از اوپیوئیدهای کامل محدودتر است.

به دلیل اتصال نسبتاً قوی بوپرنورفین به گیرنده‌های اوپیوئیدی، شروع مصرف آن باید طبق برنامه درمانی پزشک انجام شود؛ مصرف آن در زمان نامناسب نسبت به آخرین مصرف اوپیوئید می‌تواند باعث ایجاد یا تشدید علائم ترک شود.