Irinotecan یک مشتق آلکالوئیدیی camptothecin است که از camptotheca acuminata حاصل می شود. مشتقات camptothecin مهار کننده های آنزیم توپوایزوماز I می باشند و بنابراین به صورت اختصاصی در فاز S در همانند سازی DNA دخالت می کنند و از سنتز اسیدنوکلئیک جلوگیری می کنند