قرص اینسپرون 25 میلی گرم- اپلرنون INSPRONE 25MG Tablet

۱. موارد مصرف تأیید شده
اپلرنون به دلیل خاصیت انتخابی خود در بلوکه کردن گیرنده‌های مینرالوکورتیکوئید، عمدتاً در مدیریت طولانی‌مدت بیماری‌های قلبی-عروقی به ویژه در شرایطی که نارسایی قلبی و آسیب میوکارد وجود دارد، تأیید شده است.

الف. درمان نارسایی احتقانی قلب پس از انفارکتوس میوکارد (حمله قلبی)

• توضیحات کاربردی بالینی: اپلرنون برای کاهش مرگ و میر قلبی-عروقی و کاهش بستری شدن در بیمارانی که نارسایی احتقانی قلب (نشان داده شده با کسر جهشی بطن چپ پایین) و شواهد بالینی نارسایی قلبی پس از یک انفارکتوس میوکارد حاد دارند، تأیید شده است.
• مزیت بالینی: این دارو به عنوان بخشی از درمان استاندارد (شامل مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین و بتابلوکرها) تجویز می‌شود. اپلرنون با بلوکه کردن آلدوسترون، اثرات مضر فعال‌سازی بیش از حد سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون، مانند فیبروز میوکارد و بازسازی نامناسب بطنی، را کاهش می‌دهد و پیش‌آگهی بیمار را بهبود می‌بخشد.

ب. درمان فشار خون بالا (هایپرتنشن)

• توضیحات کاربردی بالینی: اپلرنون برای درمان فشار خون بالا (به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون) تأیید شده است.
• مزیت بالینی: در مقایسه با اسپیرونولاکتون، اپلرنون به دلیل انتخابی بودن بالا برای گیرنده مینرالوکورتیکوئید، خطر عوارض جانبی وابسته به گیرنده‌های آندروژن و پروژسترون (مانند ژنیکوماستی و اختلالات قاعدگی) را به طور قابل توجهی کاهش می‌دهد، در نتیجه تحمل بیمار را افزایش می‌دهد و یک گزینه مناسب، به ویژه در مردان، برای کنترل فشار خون است.

ج. درمان نارسایی احتقانی قلب با کسر جهشی کاهش یافته (HFrEF)

• توضیحات کاربردی بالینی: اپلرنون برای کاهش خطر مرگ و میر و بستری شدن ناشی از نارسایی قلبی در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن احتقانی قلب (کلاس‌های ۳ و ۴ انجمن قلب نیویورک) که کسر جهشی بطن چپ کاهش یافته دارند، تأیید شده است.
• مزیت بالینی: تحقیقات نشان داده است که مهار گیرنده‌های مینرالوکورتیکوئید، حتی در بیماران نارسایی قلبی مزمن که سابقه انفارکتوس میوکارد ندارند، نیز مفید است و به عنوان یک سنگ بنای درمانی در این گروه از بیماران در نظر گرفته می‌شود.

۲. موارد مصرف خارج از برچسب
پزشکان ممکن است اپلرنون را بر اساس شواهد تحقیقاتی و تئوری فارماکولوژی، برای شرایطی غیر از موارد تأیید شده نیز تجویز کنند:

الف. آلدوسترونیسم اولیه (سندرم کان)

• توضیحات کاربردی بالینی: آلدوسترونیسم اولیه با تولید بیش از حد آلدوسترون و فشار خون بالا، اغلب مقاوم به درمان‌های معمول، مشخص می‌شود. اپلرنون می‌تواند برای درمان طولانی‌مدت بیماران مبتلا به این سندرم که کاندیدای جراحی نیستند یا قادر به تحمل جراحی نیستند، استفاده شود.
• توجیه بالینی: اپلرنون به عنوان یک آنتاگونیست آلدوسترون، مستقیماً اثرات آلدوسترون اضافی را بلوکه می‌کند و سطح پتاسیم سرم و فشار خون را در این بیماران کنترل می‌نماید. اگرچه اسپیرونولاکتون سنتی‌تر است، اپلرنون برای بیمارانی که عوارض جانبی اسپیرونولاکتون را تحمل نمی‌کنند، ترجیح داده می‌شود.

ب. فیبریلاسیون دهلیزی (AF)

• توضیحات کاربردی بالینی: برخی شواهد نشان می‌دهند که فعال‌سازی آلدوسترون ممکن است در فرآیند فیبروز دهلیزی و پیشرفت فیبریلاسیون دهلیزی نقش داشته باشد. بنابراین، اپلرنون ممکن است به عنوان یک درمان مکمل برای کاهش خطر عود فیبریلاسیون دهلیزی، به خصوص در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی یا فشار خون بالا، استفاده شود.
• توجیه بالینی: با کاهش فیبروز در بافت دهلیزی، پتانسیل برای تثبیت ریتم قلب و کاهش دفعات یا بار فیبریلاسیون دهلیزی وجود دارد.

ج. نفروپاتی دیابتی (به عنوان درمان کمکی)

• توضیحات کاربردی بالینی: در بیماران مبتلا به دیابت نوع ۲ و پروتئینوری (دفع پروتئین در ادرار)، آلدوسترون می‌تواند به طور مستقیم باعث آسیب کلیوی و فیبروز شود. اپلرنون ممکن است به عنوان یک افزودنی به مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین یا مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین ۲، برای کاهش بیشتر پروتئینوری و محافظت از کلیه استفاده شود.
• توجیه بالینی: مهار آلدوسترون، به کاهش فشار داخل گلومرولی و کاهش التهاب کلیوی کمک می‌کند، اما باید با احتیاط فراوان به دلیل خطر افزایش سطح پتاسیم تجویز شود.