قرص سیناکلست 30 میلی گرم CINACALCET 30MG TAB
جهت استعلام قیمت و موجودی تماس بگیرید
سیناکالست با فعال شدن آلوستریک گیرنده حسگر کلسیم که در بافتهای مختلف اندام انسان بیان میشود، بهعنوان یک کلسیممتیک عمل میکند
خرید قرص سیناکلست | داروهای استخوان ساز
(انگلیسی: Cinacalcet) که با نام تجاری Sensipar در میان دیگران فروخته میشود، دارویی است که برای درمان هیپرپاراتیروئیدیسم درجه سوم، کارسینوم پاراتیروئید و هیپرپاراتیروئیدیسم اولیه استفاده میشود.
شایعترین عوارض جانبی آن شامل حالت تهوع (احساس بیماری) و استفراغ است.
سیناکالست با فعال شدن آلوستریک گیرنده حسگر کلسیم که در بافتهای مختلف اندام انسان بیان میشود، بهعنوان یک کلسیممتیک عمل میکند (یعنی عملکرد کلسیم روی بافتها را تقلید میکند).
این دارو در مارس ۲۰۰۴ در ایالات متحده و در اکتبر ۲۰۰۴ در اتحادیه اروپا تأیید شد ایندارو نخستین تعدیل کننده گیرنده آلوستریک همراه با پروتئین G بود که وارد بازار دارویی شد.خطای یادکرد: برچسب <ref> غیرمجاز؛ نامهای غیرمجاز یا بیش از اندازه (). در سال ۲۰۱۳، سیناکالست هفتاد و ششمین داروی تجویز شده در ایالات متحده بود
در ایالات متحده، سیناکالست برای درمان هیپرپاراتیروئیدیسم ثانویه در افراد مبتلا به بیماری مزمن کلیه تحت دیالیز و هیپرکلسمی در افراد مبتلا به کارسینوم پاراتیروئید نشان داده شدهاست. سیناکالست همچنین میتواند برای درمان هیپرکلسمی شدید در بیماران مبتلا به هیپرپاراتیروئیدیسم اولیه که قادر به انجام پاراتیروئیدکتومی نیستند، استفاده شود.
در اتحادیه اروپا سیناکالست برای موارد زیر نشان داده شدهاست:
- درمان هیپرپاراتیروئیدیسم ثانویه (HPT) در بزرگسالان مبتلا به بیماری مرحله نهایی کلیه (ESRD) در درمان دیالیز نگهدارنده
- درمان هیپرپاراتیروئیدیسم ثانویه (HPT) در کودکان سه سال و بالاتر مبتلا به مرحله نهایی بیماری کلیوی (ESRD) تحت درمان دیالیز نگهدارنده که در آنها HPT ثانویه به اندازه کافی با درمان استاندارد مراقبت کنترل نمیشود.
- بخشی از یک رژیم درمانی شامل اتصالدهندههای فسفات و/یا استرولهای ویتامین D، در صورت لزوم.
- درمان کارسینوم پاراتیروئید و هیپرپاراتیروئیدیسم اولیه در بزرگسالان
- کاهش هیپرکلسمی در بزرگسالان مبتلا به کارسینوم پاراتیروئید؛
HPT اولیه برای آنها که پاراتیروئیدکتومی بر اساس سطح کلسیم سرم (همانطور که توسط دستورالعملهای درمانی مربوطه تعریف شدهاست) اندیکاسیون دارد، اما در آنها پاراتیروئیدکتومی از نظر بالینی مناسب نیست یا منع مصرف دارد.
بارداری و شیردهی
سیناکالست دارای رده بارداری C در ایالات متحده است، به این معنی که مطالعات کافی و کنترل شده در مورد سیناکالست در زنان باردار انجام نشدهاست.
مطالعاتی در مورد زنان شیرده انجام نشدهاست؛ بنابراین مشخص نیست که آیا سیناکالست در شیر انسان دفع میشود یا خیر.
موارد منع مصرف
هیپوکلسمی (کاهش سطح کلسیم) یکی از موارد منع مصرف سیناکالست است. کسانی که سطح سرمی کلسیم آنها کمتر از ۷٫۵ میلیگرم در دسیلیتر است، نباید سیناکالست را شروع کنند. علائم هیپوکلسمی شامل پاراتزی، میالژی، گرفتگی عضلات، کزاز و تشنج است. سیناکالست نباید تا زمانی که سطح سرمی کلسیم بالای ۸٫۰ میلیگرم در دسی لیتر باشد و/یا علائم هیپوکلسمی برطرف نشود، تجویز نشود. سیناکالست برای استفاده در کودکان در ایالات متحده تأیید نشدهاست.[۹]
اثرات نامطلوب
عوارض جانبی رایج سیناکالست شامل ناراحتی معده، استفراغ، اسهال، سرگیجه، حالت تهوع، ضعف و درد قفسه سینه است.
کارآزماییهای بالینی که توسط Amgen در ایالات متحده برای تعیین بیخطر بودن این دارو در کودکان انجام شد، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) در فوریه ۲۰۱۳ و پس از مرگ یک شرکتکننده ۱۴ ساله متوقف شد
مصرف بیش از حد
عوارض جانبی جدی، از جمله علائم مصرف بیش از حد، سیناکالست عبارتند از:
- سوزش
- مور مور شدن
- احساسات غیرمعمول لبها، زبان، انگشتان دست یا پاها
- درد یا گرفتگی عضلات
- سفت شدن ناگهانی عضلات دست، پا، صورت یا گلو
- تشنج
تداخلات
سیناکالست یک مهارکننده قوی آنزیم کبدی CYP2D6 است و تا حدی توسط CYP3A4 و CYP1A2 متابولیزه میشود. اگر افراد تحت درمان با مهارکنندههای CYP3A4 و CYP1A2 و داروهایی هستند که توسط CYP2D6 متابولیزه میشوند، ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.
فارماکولوژی
مکانیسم عمل
سیناکالست دارویی است که بهعنوان یک کلسیمکننده عمل میکند (یعنی عملکرد کلسیم را بر روی بافتها تقلید میکند) با فعالسازی آلوستریک گیرنده حسگر کلسیم که در بافتهای گوناگون اندام انسان بیان میشود. گیرندههای حسگر کلسیم در سطح سلول اصلی غده پاراتیروئید تنظیم کننده منفی اصلی ترشح هورمون پاراتیروئید است. این دارو حساسیت گیرندههای کلسیم را در سلولهای پاراتیروئید افزایش میدهد تا سطح هورمون پاراتیروئید (PTH) را کاهش دهد و در نتیجه سطح کلسیم سرم را کاهش دهد
محصولات مرتبط
آمپول میانین 50 واحد/میلی لیتر MIANIN 50 IU/ML AMP
کلسیتونین هورمونی پپتیدی است که عمدتاً توسط سلولهای پارافولیکولار (سلولهای C) غده تیروئید تولید میشود. عمل اصلی آن کاهش سطح کلسیم خون است. درمانی که به صورت دارویی استفاده میشود معمولاً شکل سنتتیک سالمون کلسیتونین است که قدرت و ماندگاری اثر بیشتری نسبت به کلسیتونین انسانی دارد.موارد مصرف تایید شده موارد زیر کاربردهای اصلی و تایید شده کلسیتونین هستند که در بالین برای پزشکان مفیدند:۱. درمان هایپرکلسمی کلسیتونین با مهار سریع فعالیت استئوکلاستها (سلولهای تجزیهکننده استخوان) و افزایش دفع کلیوی کلسیم عمل میکند. توضیحات کاربردی: این دارو به ویژه برای درمان بحران هایپرکلسمی و هایپرکلسمی متوسط تا شدید، به خصوص در نارسایی کلیوی که در آن داروهای بیسفسفوناتها ممکن است منع مصرف داشته باشند یا اثرشان کند باشد، یک گزینه بسیار حیاتی است. اثر آن سریع است (طی ۲ ساعت)، اما معمولاً اثرش موقتی است و پس از ۴۸ تا ۷۲ ساعت پدیدهای به نام تاکیفیلاکسی یا کاهش پاسخدهی رخ میدهد؛ بنابراین، اغلب به عنوان یک درمان پُل استفاده میشود تا داروهای طولانیاثرتر (مانند بیسفسفوناتها) زمان کافی برای اثرگذاری داشته باشند.۲. درمان بیماری پاژه استخوان این بیماری با افزایش غیرعادی چرخه بازسازی استخوان مشخص میشود که منجر به استخوانهای بزرگ، ضعیف و تغییر شکل یافته میشود. کلسیتونین به طور مستقیم فعالیت غیرطبیعی استئوکلاستها را مهار میکند. توضیحات کاربردی: گرچه بیسفسفوناتهای جدیدتر خط اول درمان هستند، اما کلسیتونین برای بیمارانی که عدم تحمل یا منع مصرف بیسفسفوناتها را دارند یا نیاز به تسکین سریع درد استخوانی یا درمان فشردگی عصب دارند، همچنان یک گزینه است. همچنین برای کنترل درد مرتبط با ضایعات لیتیک (تجزیهکننده) در این بیماری استفاده میشود.۳. مدیریت پوکی استخوان پس از یائسگی کلسیتونین میتواند تراکم مواد معدنی استخوان را افزایش دهد و خطر شکستگیهای مهرهای را کاهش دهد. توضیحات کاربردی: کلسیتونین به صورت اسپری بینی برای این کاربرد مورد تأیید است. مزیت اصلی آن در این است که میتواند به طور همزمان تسکین درد حاد مرتبط با شکستگیهای مهرهای ناشی از پوکی استخوان را نیز فراهم کند. با این حال، به دلیل نگرانیهای مرتبط با افزایش جزئی خطر بدخیمی، معمولاً به عنوان خط اول درمان در نظر گرفته نمیشود و کاربرد آن محدود به بیمارانی است که سایر درمانها را تحمل نمیکنند یا در صورت نیاز به تسکین درد شکستگی حاد، استفاده میشود.موارد مصرف خارج از برچسب این موارد، کاربردهایی هستند که توسط نهادهای نظارتی تایید نشدهاند، اما شواهدی مبنی بر اثربخشی آنها در متون علمی وجود دارد و میتوانند در شرایط بالینی خاص مورد استفاده قرار گیرند:۱. تسکین درد حاد شکستگیهای فشاری مهرهای جدای از درد مرتبط با پوکی استخوان، کلسیتونین به دلیل اثرات ضددرد مرکزی (احتمالاً از طریق افزایش بتا-اندورفینها) برای تسکین درد ناشی از شکستگیهای حاد مهرهای، به خصوص در مراحل اولیه، استفاده میشود. توضیحات کاربردی: در بیماران با شکستگیهای فشاری حاد و دردناک، تجویز کلسیتونین میتواند به سرعت باعث بهبود کنترل درد شود. این خاصیت ضددرد مستقل از اثرات متابولیک استخوان آن است. این درمان میتواند به موبیل شدن زودهنگام بیمار کمک کند و جایگزین مناسبی برای درمانهای ضددرد سنتی در برخی موارد باشد.۲. سندرم درد منطقهای مرکب این سندرم یک بیماری درد مزمن است که معمولاً پس از یک آسیب رخ میدهد و با درد شدید، تورم، و تغییرات پوستی همراه است. توضیحات کاربردی: مطالعات نشان دادهاند که کلسیتونین، به ویژه در مراحل اولیه (فاز حاد) CRPS نوع ۱، میتواند باعث کاهش درد و علائم وازوموتور (مربوط به رگها) شود. مکانیسم عمل احتمالاً مربوط به توانایی آن در تعدیل بازجذب استخوان (که در CRPS افزایش مییابد) و همچنین اثرات ضددرد مرکزی آن است. تجویز آن باید در اسرع وقت پس از تشخیص CRPS آغاز شود.ملاحظات کلیدی برای پزشکان راه تجویز: کلسیتونین بسته به اندیکاسیون و شکل دارویی (ویال تزریقی یا اسپری بینی) به صورت زیر جلدی، داخل عضلانی، یا داخل بینی تجویز میشود. آزمایشها: در درمان هایپرکلسمی، مانیتورینگ دقیق سطح کلسیم سرم ضروری است. هشدار: به دلیل احتمال افزایش خطر بدخیمی، استفاده طولانیمدت از اسپری بینی کلسیتونین برای پوکی استخوان به طور کلی توصیه نمیشود و باید مزایای آن در مقابل خطرات احتمالی سنجیده شود.
آمپول پامیدیا 90 میلی گرم PAMIDIA 90MG AMP
پامیدرونات یک آمینوبیس فسفونات با خصوصیات عمومی مشابه با دیگر بیس فسفونات ها می باشد و باز جذب استخوانی را مهار می کند اما به نظر می رسد نسبت به دوزهای قابل مقایسه اتیدورنات اثر کمتری بر مینرالیزاسیون استخوانی داشته باشد. از دی سدیم پامیدورانت به عنوان درمان کمکی در هیپرکلسمی شدید مخصوصاً هنگامی که با بدخیمی مرتبط باشد استفاده می کنند هم چنین در درمان ضایعات استئولیتیک و درد استخوانی در مالتیپل میلوما یا متاستازهای استخوانی ناشی از سرطان سینه کاربرد دارد. ممکن است از آن در اختلالات استخوانی همراه با باز جذب گسترده استخوانی همانند آنچه در بیماری پاژه استخوان دیده می شود استفاده کرد.
قرص فوزاماکس 70 میلی گرم – فوزامکس | FOSAMAX Tablet 70 mg
اسپری بینی میاکلسیک 200واحد/دوز MIACALCIC Spray 200 IU/dose,Nasal
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.